吉利德科學（Gilead Sciences）與默沙東（Merck & Co）近日聯合宣布，雙方已達成一項協議，共同開發和商業化一款HIV長效組合療法。該長效療法由吉利德的衣殼抑制劑lenacapavir與默沙東核苷逆轉錄酶易位抑制劑islatravir組成，這2款藥物將組成一種2藥方案，有潛力為HIV感染者提供一種新的、有意義的治療選擇。
Lenacapavir是吉利德科學公司開發的一款在研首創、新型、選擇性HIV-1衣殼功能抑制劑，它可以干擾HIV病毒衣殼蛋白的組裝和拆卸。Lenacapavir已經獲得美國FDA授予的突破性療法認定，它的優勢在于患者可能只需每隔6個月接受一次治療。這款在研療法在2/3期臨床試驗中已經展現出顯著降低病毒水平的活性。
根據協議，默沙東和吉利德科學將聯合開發islatravir和lenacapavir構成的口服或注射型長效HIV組合療法。預計在今年下半年將啟動臨床試驗，首先檢驗口服組合療法的效力和安全性。
Islatravir是默沙東開發的創新NRTTI，臨床前研究表明它能夠通過多種機制抑制HIV逆轉錄酶的功能。Islatravir在人體中具有較長的半衰期，此前的1期臨床試驗數據顯示，作為皮下緩釋植入體，islatravir一次用藥可以將藥物濃度維持在具有抗病毒效力的水平之上12個月。
與目前可用的抗逆轉錄病毒藥物相比，lenacavivir以一種新的方式發揮作用，通過阻斷HIV衣殼（一種包圍并保護病毒遺傳物質和必需酶的蛋白質）的活性。在體外研究中，lenacapavir可阻斷病毒生命周期的多個不同階段，有潛力阻止病毒感染和接觸未感染的細胞。
lenacapavir具有強大的抗病毒活性，單次皮下注射給藥后可迅速降低病毒載量，目前正被開發作為一種長效方案的組成部分，聯合其他抗逆轉錄病毒藥物，用于治療和預防HIV-1感染。2021年逆轉錄病毒和機會感染會議（CRIO）上公布的數據，支持lenacapavir作為一款每6個月給藥一次的長效療法。
islatravir是默沙東在研的一款新型核苷類逆轉錄酶易位抑制劑（NRTTI），正在臨床試驗中評估多種劑量、劑型、給藥頻率，聯合其他抗逆轉錄病毒藥物治療HIV-1感染，以及作為單一藥物預防HIV-1感染。2021年1月在艾滋病毒預防研究會議（HIVR4P 2021）上公布的2a期臨床試驗（NCT04003103）新的中期數據，支持了2種劑量（60mg和120mg，每月口服一次）作為一種每月一次口服HIV-1暴露前預防（PrEP）方案的潛力。2021年逆轉錄病毒和機會感染會議（CRIO）上公布的新數據顯示，一種islatravir皮下藥物-洗脫植入物有潛力使islatravir長達一年給藥，用于PrEP。
原文出處：Gilead and Merck Announce Agreement to Jointly Develop and Commercialize Long-Acting, Investigational Treatment Combinations of Lenacapavir and Islatravir in HIV
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